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揭開硫酸慶大霉素的神秘面紗

點擊次數(shù):2548     更新時間:2017-08-30

硫酸慶大霉素基本信息

中文名稱:        硫酸慶大霉素

中文同義詞:   慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細胞培養(yǎng)用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯

英文名稱:        Gentamycin sulfate

英文同義詞:   GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested

CAS號:    1405-41-0

分子式:   C60H127N15O26S

分子量:   1506.8

EINECS號:       215-778-9

硫酸慶大霉素理化性質(zhì)     

白色或類白色結(jié)晶性粉末,有引濕性,易溶于水,難溶于脂類,不溶于有機溶劑,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,對溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定,4%水溶液的pH為4.0~6.0。

硫酸慶大霉素藥理作用     

硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥,作用于細菌體內(nèi)的核糖體,抑制細菌蛋白質(zhì)合成,并破壞細菌細胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白,然后經(jīng)轉(zhuǎn)運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi),并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上,導(dǎo)致A位的破壞,進而:

(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位,尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合,從而干擾功能性核糖體的組裝,抑制70s始動復(fù)合物的形成。

(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配,引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼,造成錯誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu),導(dǎo)致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。

(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合,使已合成的肽鏈不能釋放,并阻止70s完整核糖體解離。

(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程,造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。

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